L’exceptionnelle puissance des inhibiteurs enzymatiques multivalents

Optimiser l’action des inhibiteurs d’enzymes est une voie particulièrement prometteuse pour concevoir de nouveaux médicaments. Des chercheurs strasbourgeois du Laboratoire d’innovation moléculaire et application (LIMA, CNRS/Unistra/UHA) et de l’Institut de génétique et de biologie moléculaire et cellulaire (IGBMC,  CNRS/Inserm/Unistra) ont mis au point un composé particulier, formé par l’association de 36 copies d’un même inhibiteur. Ce composé dit multivalent s’avère capable de bloquer non pas 36 fois mais 200 000 fois plus fortement l’activité de l’enzyme ciblée. Publiés dans la revue Angew. Chemie Int. Ed., ces travaux ont permis de révéler le mode d’action de ce « super inhibiteur ».
^{© A.Podjarny}